Иматиниб таблетки 100 мг 30 шт. Фармасинтез
Інструкція з застосування препарату Іматиніб
Загальна інформація
Іматиніб — це противоопуховий препарат, який належить до групи інгібіторів протеїнтирозинкинази. Його основною функцією є селективне пригнічення ферменту Bcr-Abl-тирозинкинази, що відіграє ключову роль у розвитку деяких видів онкологічних захворювань, зокрема хронічного мієлолейкозу та гострого лімфобластного лейкозу.
Клініко-фармакологічні групи
- Код АТХ: L01XE01
- Фармакологічна група: Противоопуховий засіб, інгібітор протеїнтирозинкинази
Діюча речовина
Основною активною складовою є іматиніб мезилат, що міститься в одній таблетці у кількості 100 мг чистого іматинібу (128,56 мг мезилату).
Фармакологічна дія
Іматиніб інгібує фермент Bcr-Abl-тирозинкиназу як у клітинних культурах, так і in vivo. Це сприяє селективній блокаді проліферації та індукує апоптоз клітин, що позитивні на Bcr-Abl. Препарат ефективний при лікуванні хронічного мієлолейкозу (ХМЛ) у фазі стабілізації, а також при гострому лімфобластному лейкозі (ОЛЛ) з філадельфійською хромосомою. Крім того, Іматиніб пригнічує рецептори тирозинкинази для фактора росту тромбоцитів та фактору стовбурових клітин, що додатково сприяє його протипухлинній активності. У дослідженнях in vitro він також проявляє активність щодо клітинних ліній, експресуючих мутацію kit, що має значення при гастроінтестинальних стромальних пухлинах.
Показання до застосування
- Хронічний мієлолейкоз (ХМЛ) у дорослих і дітей з філадельфійською хромосомою (Ph+), у фазі стабілізації, при неефективності попередньої терапії або у фазі прискорення/бластного кризи.
- Гострий лімфобластний лейкоз (ОЛЛ) з філадельфійською хромосомою у дорослих і дітей у комбінації з хіміотерапією, а також рецидивуючий або резистентний до терапії.
- Міелодиспластичні та міелопроліферативні захворювання, пов’язані з генними перестройками рецепторів фактору росту тромбоцитів.
- Гострий системний мастоцитоз без мутації D816V у c-Kit або з невідомим статусом.
- Гіпереозинофільний синдром і хронічний еозинофільний лейкоз.
- Непоперабельні або метастатичні гастроінтестинальні стромальні пухлини (ГІСТ), позитивні за c-Kit.
- Ад’ювантна терапія при ГІСТ із позитивним c-Kit.
- Рецидивуюча або метастатична вибухающая дерматофібросаркома.
Спосіб застосування, курс і доза
Іматиніб приймається внутрішньо. Дозування, схема застосування та тривалість лікування визначаються індивідуально лікарем залежно від показань, віку та стану пацієнта. Зазвичай рекомендується початкова доза 400 мг один раз на добу, яку можна коригувати залежно від переносимості та ефективності терапії. Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи достатньою кількістю води. Не рекомендується розламувати або жувати таблетки, щоб уникнути втрати активності.
Лікарські взаємодії
При одночасному застосуванні Іматиніб з препаратами, що інгібують цитохром P450 3A4 (наприклад, інгібітори ВІЛ-протеаз, азолові протигрибкові засоби), можливе підвищення концентрації Іматиніб у крові та ризик розвитку побічних ефектів. Водночас індукція CYP3A4 (рифампіцин, зверобій, карбамазепін) може знизити його ефективність. Спостерігається збільшення концентрації симвастатину та інших субстратів CYP3A4 при спільному застосуванні. Важливо контролювати рівень протромбінового часу при поєднанні з варфарином. Необхідно враховувати потенційне збільшення токсичності хіміотерапевтичних препаратів та препаратів для імунної терапії.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Препарат протипоказаний під час вагітності та годування груддю через потенційний ризик для плода і новонародженого. Жінкам репродуктивного віку рекомендується використовувати ефективні засоби контрацепції під час лікування та протягом визначеного періоду після завершення терапії.
Побічні дії
Загальні реакції та інфекції
- Часто: нейтропенія, тромбоцитопенія, анемія, опояснювальний герпес, грип, синусит, пневмонія, гастроінтестинальні інфекції.
- Рідко: мікози, сепсис.
Системи кровотворення
- Дуже часто: нейтропенія, тромбоцитопенія, анемія.
- Часто: панцитопенія, фебрильна нейтропенія, лімфопенія.
- Рідко: гемолітична анемія, тромбоцитемія.
Обмін речовин
- Дуже часто: збільшення маси тіла.
- Часто: анорексія, зміни апетиту, гіперурикемія, підагра, гіперкальціємія, гіперглікемія.
- Рідко: гіперкаліємія, гіпомагніємія.
Нервова система
- Часто: головний біль, безсоння, тривога, депресія, порушення пам’яті, запаморочення, парестезії.
- Рідко: судоми, підвищення внутрішньочерепного тиску.
Органи зору
- Часто: набряк століття, кон’юнктивіт, сухість очей, затуманення зору.
- Рідко: катаракта, крововиливи в сітківку.
Шкіра та підшкірна тканина
- Дуже часто: периорбітальний набряк, дерматит, свербіж.
- Часто: кропив’янка, сухість шкіри, алопеція.
- Рідко: синдром Світа, зміна кольору нігтів, ангіоневротичний набряк.
М’язово-скелетна система
- Дуже часто: м’язові спазми, болі у суглобах, артралгії.
- Часто: набряк суглобів.
- Рідко: слабкість м’язів, артрит.
Печінка та жовчовивідні шляхи
- Часто: підвищення активності печінкових ферментів.
- Рідко: гепатит, жовтяха, печінкова недостатність.
Інші побічні реакції
- Часто: кровотечі, підвищена утомлюваність, відчуття серцебиття.
- Рідко: інфаркт міокарда, аритмія, легеневі кровотечі.
Протипоказання
- Підвищена чутливість до іматинібу або допоміжних компонентів.
- Вагітність та період годування груддю.
- Дитячий вік (без визначених даних щодо безпеки та ефективності): до 1 року — для ОЛЛ, до 2 років — для ХМЛ, до 18 років — інші показання.
З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів з тяжкою печінковою або нирковою недостатністю, а також з серцево-судинними захворюваннями або факторами ризику розвитку серцевої недостатності.
Особливі вказівки
- Лікування Іматиніб слід проводити під контролем досвідченого лікаря.
- Регулярно потрібно контролювати кількість клітин крові та функцію печінки.
- Можливе виникнення затримки рідини, тому слід контролювати масу тіла та оцінювати стан пацієнта.
- При розвитку нейтропенії або тромбоцитопенії лікування може бути призупинене або дозу зменшено.
- Потрібен постійний нагляд за функцією печінки та нирок.
-
Форма выпуска:таблетки
-
Дозировка:100